Lappakonitino hidrobromidas

Lappakonitino hidrobromidas(LA) yra diterpenoidinis alkaloidas, labakonitinas, ekstrahuojamas ir išskiriamas iš ranunculus šeimos akonitumo. Tai pirmasis priklausomybės nesukeliantis analgetikas centrinei nervų sistemai Kinijoje. Jis turi analgezinį, karščiavimą mažinantį, analgezinį ir vietinės anestezijos poveikį, taip pat turi ne-priklausomybės ir mažiau nepageidaujamų reakcijų. Jo analgetinis poveikis yra stipresnis nei indometacino ir silpnesnis nei morfijus. Šiuo metu jo stiprus nuskausminamasis ir imunomoduliacinis poveikis daugiausia naudojamas įvairių specialybių klinikinėje diagnostikoje ir gydymo veikloje, plačiai taikomas vėlyvajai ir perioperacinei vėžio nuskausminimui.

Lappaconitine yra populiarus produktas KINTAI. Po dešimtmetį trukusių tyrimų ir plėtros, KINTAI sėkmingai įveikė daugybę esminių techninių problemų ir pasiekė išskirtinį kiekvienos partijos grynumą. Nuolat laikomės griežtų kokybės standartų ir laikomės kliento-orientuoto požiūrio, užtikrindami, kad kiekvienas produktas atitiktų griežtus farmacijos-klasės standartus. Pasaulinėms farmacijos įmonėms teikiame itin efektyvius ir saugius botaninius tarpinius produktus. Kaip patikimastiekėjasbotaninių veikliųjų medžiagų, išlaikome savo lyderio pozicijas botaninių gavybos technologijų srityje ir dabar esamedidžiausias 96% lappakonitino gamintojasKinijoje. Nedvejodami susisiekite su mumis adresuinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Kliniškai įrodyta, kad lappakonitinas, daugiausia išgaunamas iš Aconitum napellus žolės šaknies, turi stiprų analgezinį poveikį, ilgalaikį{0}}veiksmingumą ir nedaug nepageidaujamų reakcijų. Tai pirmasis priklausomybės nesukeliantis analgetikas Kinijoje.

LA yra pirmasis Kinijoje nesukeliantis -priklausomybės, ne-opioidinis analgetikas ir įtrauktas į „trečiojo- pakopos“ analgetiko režimą vėžiu sergantiems pacientams Kinijoje. LA analgetinis poveikis yra prastesnis nei morfino, bet panašus į petidiną ir yra septynis kartus stipresnis nei karščiavimą mažinančio analgetiko aminopirino. LA turi lėtą analgezijos pradžią, bet ilgalaikį{5}}poveikį, todėl tai yra įprasta tramadolio alternatyva. Tyrimai parodė, kad LA gali slopinti negimdines iškrovas, kurias sukelia aksonų pažeidimai, veikdamas nuo įtampos priklausomus natrio ir kalcio kanalus centrinėje nervų sistemoje, taip blokuodamas nervų laidumą. Jis taip pat gali slopinti medžiagos P ir somatostatino išsiskyrimą iš aferentinių nervinių skaidulų, nes slopina norepinefrino ir serotonino reabsorbciją presinapsinėje membranoje ir padidina jų kiekį sinapsiniame plyšyje, taip sukeldamas stiprų ir ilgalaikį analgetinį poveikį. Jis taip pat gali turėti analgetinį poveikį, nes slopina kalcio antplūdį pilkojoje medžiagoje aplink smegenų akveduką ir žievės ląsteles, taip pat branduolinio faktoriaus κB ekspresiją.

(Nuoroda: Lappakonitino hidrobromido analgezijos tyrimų pažanga, Gong QA, LiM, Lappaconitine poveikis pooperaciniam skausmui ir 3 ir 4 serumo papildymo vėžiu sergantiems pacientams, kuriems atliekama ektos operacija. : 668-672)

1. Analgezija

Laptopakonitinas, pirmasis mano šalyje nesukeliantis priklausomybės analgetikas, vartojamas įvairioms lengvo ar vidutinio sunkumo skausmo sąlygoms, pvz., vėžio, pooperacinio skausmo ir išialgijos gydymui, gydyti. Klinikiniu požiūriu lappakonitino analgezinis veiksmingumas yra septynis kartus didesnis nei aminopirino, ir jis žymiai sumažino dantų skausmą, trišakio nervo neuralgiją, juostinės pūslelinės skausmą ir pooperacinį skausmą.

2. Prieš-uždegiminiai

Laptopakonitinas pasižymi vidutiniu priešuždegiminiu{0}}poveikiu ir liaudies medicinoje dažnai naudojamas uždegiminėms ligoms, tokioms kaip raudonoji vilkligė, reumatas ir reumatoidinis artritas, gydyti. Laptopakonitinas gali slopinti NO gamybą, slopindamas NF-κB kelią ir mitogen-aktyvintos baltymų kinazės (MAPK) signalizacijos kelią, taip sumažindamas uždegiminių faktorių (TNF-, IL-1, IL-6) ir chemokinų (KC, antiuždegiminių reiškinių, MCP1.

3.Antiaritminis

Laptopakonitino antiaritminis poveikis yra unikalus lappakonitino aktyvumas. Lappakonitinas priklauso Ic klasės natūralių antiaritminių produktų klasei. Jo darinių antiaritminis aktyvumas priklauso nuo halogeno aromatinės grupės C-5' padėtyje. Biologiniam aktyvumui įtakos turinčių halogenų pakeitimų tvarka yra tokia: Br > I > Cl. Lappakonitino hidrobromidas yra stipriausias antiaritminis darinys.

4. Anti-navikinis poveikis

Lappakonitino sulfatas gali blokuoti A549 ląsteles G0/G1 fazėje per fosfoinozitido 3-kinazės/proteinkinazės B (PI3K/proteinkinazės B, PKB arba AKT) signalizacijos kelią, sukelti apoptozę ir slopinti ląstelių gyvybingumą bei proliferaciją. PI3K / AKT signalizacijos kelias vaidina svarbų vaidmenį ląstelių išlikimui, dauginimuisi ir augimui.

5. Anti-epilepsinis poveikis

Lappakonitino natrio srovių slopinimas priklauso nuo naudojimo{0}}ir nekeičia natrio srovės aktyvavimo ir inaktyvavimo priklausomybės nuo įtampos-. Lappakonitinas selektyviai sumažina epileptiforminių iškrovų ir neuronų sprogimų trukmę, kurią sukelia bikukulinas, akonitinas arba išorinis tirpalas be Mg{3}}. Tai rodo, kad lappakonitino antiepilepsinis aktyvumas gali būti susijęs su aksonų laidumo slopinimu ir natrio srovių mažinimu.

Nepageidaujamos reakcijos

Kartais gali pasireikšti galvos svaigimas, širdies plakimas, dilgėlinė, spaudimas krūtinėje ir alerginis bėrimas, kuris paprastai praeina savaime.

Injekcija gali sukelti vietinį dirginimą.

Kontraindikacijos ir atsargumo priemonės

Šis produktas yra kontraindikuotinas alergiškiems pacientams.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ar inkstų nepakankamumu.

Šio vaisto saugumas nėščioms ir žindančioms moterims nežinomas; naudojimas turi būti kruopščiai įvertintas atsižvelgiant į riziką.

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ligomis.

Vaistų sąveika

Vartojimas kartu su kitais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais (pvz., raminamaisiais ir migdomaisiais) gali sustiprinti slopinamąjį poveikį.

Rekomenduojama vartoti kartu su kitais vaistais prižiūrint gydytojui.

Specialios pastabos

Lėta veikimo pradžia: lyginant su greitai{0}}veikiančiais opioidais, tokiais kaip morfinas, lappakonitino hidrobromidas po injekcijos pradeda veikti maždaug po 30 minučių, todėl jis netinka ekstremalioms situacijoms, kai reikia nedelsiant nuskausminti.

Lappakonitino formulė visų pirma pagrįsta įvairiomis dozavimo formomis, kad būtų patenkinti įvairūs klinikiniai poreikiai. Toliau pateikiamos pagrindinės jo dozavimo formos ir formuluotės ypatybės:

1. Injekcija

Tai pati klasikinė ir labiausiai paplitusi dozavimo forma, naudojama esant ūminiam, vidutinio sunkumo ir stipriam skausmui.

Formulė:

Veiklioji medžiaga: lappakonitino hidrobromidas

Tirpiklis: Injekcinis vanduo

pH reguliatorius: paprastai naudojamas praskiesta vandenilio chlorido rūgšties arba natrio hidroksido tirpalas pH sureguliavimui iki atitinkamo diapazono (dažniausiai 4,0–6,0), kad būtų užtikrintas vaisto stabilumas ir sumažintas dirginimas injekcijos metu.

Galimos pagalbinės medžiagos: kartais pridedama antioksidantų (pvz., natrio bisulfito), siekiant padidinti stabilumą.

Įprasti stiprumai: 4mg/2ml, 8mg/2ml ir kt.

Vartojimo būdas: injekcija į raumenis arba infuzija į veną.

2. Tabletės/tabletės

Jis naudojamas palaikomajam lėtinio, nuolatinio skausmo gydymui ir yra patogus vartoti.

Formulė:

Veiklioji medžiaga: lappakonitino hidrobromidas

Tirpalas: pavyzdžiui, krakmolas, laktozė ir mikrokristalinė celiuliozė, naudojami tabletės svoriui padidinti. Milteliams surišti naudojami rišikliai, tokie kaip polivinilpirolidonas (PVP) ir krakmolo suspensija.

Dezintegrantai, tokie kaip kryžminė -natrio karboksimetilceliuliozė ir mažai -pakeista hidroksipropilceliuliozė, skatina tabletės skaidymąsi virškinimo trakte.

Tepalai, tokie kaip magnio stearatas ir talkas, palengvina tablečių suspaudimą.

Įprastas stiprumas: 5 mg/tabletė.

3. Pleistrai (vaistų tiekimo per odą sistema)

Ši naujoviška dozavimo forma užtikrina ilgalaikį, stabilų nuskausminimą ir ypač tinka pacientams, kenčiantiems nuo lėtinio skausmo, kuriam reikia ilgalaikių{0}}vaistų (pvz., nuo vėžio). Taip išvengiama pirmojo-perėjimo per kepenis ir šalutinio poveikio virškinimo traktui.

Formulė:

Veiklioji medžiaga: Lappakonitino hidrobromidas

Slėgiui{0}}jautri klijai, pvz., poliakrilatai, silikonai arba poliizobutilenai, leidžia pleistrui prilipti prie odos ir tarnauti kaip vaistų rezervuaras ir atpalaidavimo priemonė.

Prasiskverbimo stiprikliai, tokie kaip aminoketonas ir oleino rūgštis, padeda vaistui prasiskverbti į raginį sluoksnį.

Pagrindinis sluoksnis: vandeniui{0}}nelaidi plėvelė, kuri neleidžia vaistams išgaruoti ir nuo išorinio užteršimo. Neprilimpantis sluoksnis: apsauginis sluoksnis, kurį reikia nuimti prieš naudojant.

Privalumai: stabili vaistų koncentracija kraujyje, ilgalaikis-efektas (trunkantis ilgiau nei 24 valandas), paprastas naudojimas ir geras paciento sutikimas.

Populiarus Žymos: lappakonitino hidrobromidas, Kinijos lappakonitino hidrobromido gamintojai, tiekėjai, gamykla